Павлова А.С.

СИНТЕЗ КОМБИНАТОРНЫХ БИБЛИОТЕК АМИДОВ, СУЛЬФАМИДОВ И МОЧЕВИН НА ОСНОВЕ 2-АЦИЛИРОВАННЫХ ПРОИЗВОДНЫХ БЕНЗО[d]ТИАЗОЛ-2,5-ДИАМИНА

Предложен эффективный способ получения 2-ацилированных производных бен-зо[d]тиазол-2,5-диамина восстановлением водородом на палладиевом катализаторе в ДМФА соответствующих N-(5-нитробензо[d]тиазол-2-ил)амидов. Методом жидкофазного параллельного синтеза получен ряд сульфамидных, амидных и карбдиамидных производных бензо[d]тиазол-2,5-диамина, предназначенных для высокопроизводительного биоскрининга
Ключевые слова: синтез, водород, палладиевый катализатор, бензо[d]тиазол-2,5-диамин, амиды, сульфамиды, мочевины

2010, Т. 53, № 7, Стр. 11-15

СИНТЕЗ И БИОАКТИВНОСТЬ НОВЫХ АМИДОВ И МОЧЕВИН НА ОСНОВЕ 2-АМИНО-5-(1-R-ФЕНИЛСУЛЬФОНИЛ)-4,5,6,7-ТЕТРАГИДРОТИАЗОЛО[5,4-С]ПИРИДИНА

 

Циклизацией по Ганчу тиомочевины с N-замещенными 2-бром-4-пиперидона син-тезированы 2-амино-5-(1-арилсульфонил)-4,5,6,7-тетрагидротиазоло[5,4-с]пиридины, ко-торые были использованы для получения комбинаторных библиотек амидов и мочевин. Выявлена антимикробная активность некоторых синтезированных веществ по отношению к бактериям Escherichia coli и Agrobacterium tumefaciens.

Ключевые слова: циклизация, тиомочевина, 2-бром-4-пиперидон, 2-амино-5-(1-арилсульфо-нил)-4,5,6,7-тетрагидротиазоло[5,4-с]пиридины

2010, Т. 53, № 1, Стр. 6-9

СИНТЕЗ КОМБИНАТОРНЫХ БИБЛИОТЕК АМИДОВ И МОЧЕВИН НА ОСНОВЕ 2-СУЛЬФАМИДНЫХ ПРОИЗВОДНЫХ 4-R-БЕНЗО[d]ТИАЗОЛ-2,6-ДИАМИНА

 

Предложен эффективный способ получения 2-алкил- и 2-арилсульфамидных производных 4-R-бензо[d]тиазол-2,6-диамина восстановлением водородом на палладиевом катализаторе в ДМФА соответствующих N-(4-R-6-нитробензо[d]тиазол-2-ил)сульф-амидов. Методом жидкофазного параллельного синтеза получен ряд сульфамидных, амидных и карбдиамидных производных 4-R-бензо[d]тиазол-2,6-диамина, предназначенных для высокопроизводительного биоскрининга.

2008, Т. 51, № 6, Стр. 48-52
RSS-материал