Головина Е.С.

СИНТЕЗ 6-ЗАМЕЩЕННЫХ 1,2,3,4,5,6-ГЕКСАГИДРОАЗЕПИНО[4,3-b]ИНДОЛОВ

Синтезированы ряды неизвестных ранее замещенных 1,2,3,4,5,6-гексагидро-азепино[4,3-b]индолов, содержащих в положении «6» гетарильные либо сульфонильные заместители. Установлено, что синтезированные соединения проявляют слабую антагонистическую активность по отношению к серотониновым 5-НТ6 рецепторам. В то же время, по своему взаимодействию с 47 различными рецепторами, 2,9-диметил-6-(п-толилсульфонил)-1,2,3,4,5,6-гексагидроазепино[4,3-b]индол близок к известному препарату Димебону.

2009, Т. 52, № 10, Стр. 89-94

СИНТЕЗ ЗАМЕЩЕННЫХ 6-БЕНЗИЛ- И 6-ПИРИДИНИЛМЕТИЛ-1,2,3,4,5,6-ГЕКСАГИДРОАЗЕПИНО[4,3-b]ИНДОЛОВ

Предложены оптимальные способы получения и осуществлен синтез неизвестных ранее замещенных 1,2,3,4,5,6-гексагидроазепино[4,3-b]индолов. Обнаружено, что некоторые из полученных соединений проявляют противогистаминные свойства и способность эффективно блокировать кальциевые каналы. Однако, 1,2,3,4,5,6-гексагидроазепино[4,3-b]индолы не активны по отношению к серотониновым 5-НТ6 рецепторам. Указанные биологические свойства в значительной мере зависят от природы и количества заместителей в положениях 2-, 6- и 9- гетероциклической системы.

2009, Т. 52, № 10, Стр. 73-78

СИНТЕЗ ЗАМЕЩЕННЫХ 6-БЕНЗИЛ- И 6-ПИРИДИНИЛМЕТИЛ-1,2,3,4,5,6-ГЕКСАГИДРОАЗЕПИНО[4,3-b]ИНДОЛОВ

Предложены оптимальные способы получения и осуществлен синтез неизвестных ранее замещенных 1,2,3,4,5,6-гексагидроазепино[4,3-b]индолов. Обнаружено, что некоторые из полученных соединений проявляют противогистаминные свойства и способность эффективно блокировать кальциевые каналы. Однако, 1,2,3,4,5,6-гексагидроазепино[4,3-b]индолы не активны по отношению к серотониновым 5-НТ6 рецепторам. Указанные биологические свойства в значительной мере зависят от природы и количества заместителей в положениях 2-, 6- и 9- гетероциклической системы.

2009, Т. 52, № 10, Стр. 73-78

СИНТЕЗ ЗАМЕЩЕННЫХ 1,2,3,4,5,6-ГЕКСАГИДРОАЗЕПИНО [4,3-b]ИНДОЛОВ

С целью разработки высокоэффективных нейропротекторных, антигистаминных и антиаритмических лекарственных препаратов осуществлен синтез неизвестных ранее 1,2,3,4,5,6-гексагидроазепино[4,3-b]индолов. В изученном ряду противогистаминные свойства и способность блокирования кальциевых каналов существенно зависят от природы заместителей в положениях 2-, 6- и 9- аннелированной гетероциклической системы. В то же время, 1,2,3,4,5,6-гексагидроазепино[4,3-b]индолы не активны по отношению к серотониновым 5-НТ6 рецепторам.

2009, Т. 52, № 10, Стр. 66-72
RSS-материал